23 Jahre nach seiner erstmaligen Synthese durch C.R.A. Wright (1874) wurde Heroin am 21.08 1897 von Felix Hoffmann in den Bayer-Labors erneut synthetisiert. 1898 erfolgten pharmakologische Versuche zur Wirksamkeit des Heroins am Menschen. Die Wortmarke "Heroin" wurde am 16.05 1898 beim Kaiserlichen Patentamt eingereicht. Weitere Registrierungen in anderen Ländern folgten.

1898 begann die kommerzielle Produktion in großem Stil durch die Firma Bayer. Heroin wurde als oral einzunehmendes Hustenmittel vermarktet und wurde von der Ärzteschaft sowie von den Patienten überaus positiv aufgenommen. Es wurde in dutzenden von Ländern verkauft und Probepackungen wurden an Ärzte verteilt. 1931 stellte Bayer die Produktion wieder ein und entfernte das Produkt aus ihrer Produktpallette. Stattdessen konzentrierte sich die Firma auf ihre zweite, bahnbrechende Entdeckung, das Aspirin.

Bekannteste Konsumform für Heroin ist die intravenöse Injektkion, nach dem es vorher, meist auf einem Löffel, zusammen mit Wasser und Zitronensäure oder Vitamin C erhitzt wurde, um es aufzulösen. (ugs. drücken)
Wie auch andere pulverförmige Drogen wird das Heroin häufig gesnieft.
Eine andere Konsumform ist das Inhalieren von Rauch, hierbei wird die Droge auf einem Blech erhitzt und der entstehende Rauch inhaliert (ugs. den Drachen jagen (Orig: "Chasing the Dragon")).
Es wurden in mehreren deutschen Städten so genannte Drogenkonsumräume eingerichtet, in denen Abhängige unter medizinischer Aufsicht Heroin spritzen können. Hiermit soll vor allem die Zahl der Drogentoten gesenkt werden. Es werden saubere Spritzen ausgegeben, um die Verbeitung von Krankheiten einzudämmen.

Neben dem hohen Suchtpotenzial besteht beim Konsum die umittelbare Gefahr des Atenmstillstandes. Besonders wenn Heroin mit anderen Drogen wie Alkohol, Beruhigungs- oder Aufputschmitteln zusammen konsumiert wird, besteht dieses Risiko.

Die in den meisten Staaten illegale Substanz, wird häufig von den Händlern mit anderen Substanzen vermischt, um den Gewinn zu steigern. Nach Behandlungen des BKA fanden sich in dem Jahre 2003 in 3858 Proben Coffein (99,4 %), Paracetamol (94 %) und Griseofulvin (4,6 %). Von den Zusätzen waren Lactose (3,6 %), Mannit (2,3 %) und Saccharose (1,3 %) am häufigsten enthalten.

Durch den Tausch von gebrauchten Spritzen mit anderen Süchtigen besteht die Gefahr, sich mit Krankheiten wie Hepatitis und HIV zu infizieren.

Häufige Todesursache ist Atemstillstand durch Überdosierung (laut BMGS 85 % der Todesfälle durch unbeZieligte, 12 % durch beZieligte Überdosierung, also Suizid). Heroin taucht auf dem illegalen Markt in Konzentrationen von etwa 5 bis 20 Prozent Base auf. Dosisschwankungen stellen eine besondere Gefahr dar. Auch kommt es häufig zu Todesfällen, wenn nach längerer Abstinenz nach einem Entzug die gleiche Dosis gespritzt wird, die vor dem Entzug konsumiert wurde.

Auch sehr gefährlich ist der Konsum zusammen mit anderen Drogen, wie Barbituraten und Alkohol. Alkohol kehrt die Wirkung vieler beruhigender Medikamente häufig in das Gegenteil um. Wird nach kombiniertem Konsum dieser Substanzen Heroin konsumiert, so hat das häufig tödliche Folgen. Viele vermeintliche Herointote sterben wegen der Wechselnwirkungen mehrerer Substanzen.